15 января 2007 02:29 |
Исчерпали ли себя антациды?
Антаци
ды — группа лекарственных препаратов, снижающих кислотность содержимого желудка за счет химического взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока.
 |
Антациды применяются в медицине более 100 лет, и в настоящее время они переживают свое «второе рождение» [1]. Спектр использования современных антацидов в терапевтической практике достаточно широк: функциональная диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, хронический гастрит с повышенной или сохраненной секрецией, НПВП-ассоциированные гастропатии, коррекция кислотозависимых жалоб у беременных и как пробное лечение в дебюте вышеперечисленных заболеваний.
Механизм действия антацидов обусловлен следующими их свойствами:
- связывают соляную кислоту и ощелачивают желудочное содержимое;
- повышая рН в желудке, уменьшают пептическую активность желудочного содержимого;
- адсорбируют и преципитируют пепсин, вторично снижают интенсивность
кислотно-пептической агрессии; - адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин, уменьшая риск развития и прогрессирования антрального
рефлюкс-гастрита; - оказывают цитопротективное действие за счет активации синтеза простагландинов, которые в свою очередь стимулируют секрецию бикарбонатов, муцинообразование, улучшают микроциркуляцию;
- обладают обволакивающим действием, образуя защитную пленку на поверхности слизистой оболочки желудка.
К положительным особенностям этой группы препаратов следует отнести:
- практическое отсутствие побочных эффектов;
- незначительное влияние на электролитный обмен, моторику
желудочно-кишечного тракта и рН мочи; - быстрое наступление лечебного эффекта;
- наличие нескольких лекарственных форм, что обусловливает простоту и удобство применения препарата для каждого конкретного пациента в различных ситуациях;
- доступная цена.
 |
Всасывающиеся антациды (содержащие гидрокарбонат натрия, карбонат кальция) хотя и интенсивно связывают соляную кислоту, в настоящее время в клинической практике применяются редко, так как вызывают различные побочные реакции: сдвиг щелочно-кислотного равновесия в сторону алкалоза; феномен «рикошета» (вторичное повышение секреции соляной кислоты после их отмены); замедление эвакуации содержимого кишечника.
Невсасывающиеся антациды медленнее нейтрализуют и адсорбируют соляную кислоту, но не оказывают системных побочных эффектов. К ним относятся гидроксид алюминия, фосфат алюминия, гидроксид магния, трисиликат магния. В зависимости от состава невсасывающиеся антациды делят на три группы:
- монопрепараты (представлены одним из невсасывающихся антацидов);
- комбинированные
алюминиево-магниевые антациды, компоненты которых представлены в различных соотношениях; - комбинированные антациды с добавлением иных действующих веществ (анестетики, антифлатуленты и др.).
Антациды, будучи отнесенными к одному классу, отличаются друг от друга соотношением алюминиево-магниевых (Al/Mg) составляющих, химической формулой алюминийсодержащего или магнийсодержащего антацида, концентрацией составляющих в единице препарата и другими свойствами. Кроме того, фармакодинамические свойства каждого лекарственного препарата зависят от состава катионов, определяющих их основные свойства (Таблица 1).
 |
Эффективность антацидных препаратов оценивается по их кислотонейтрализующей способности и выражается в миллиэквивалентах соляной кислоты, нейтрализуемой стандартной дозой антацидов до заданного рН в течение заданного времени. Так, например, высокой кислотонейтрализующей способностью обладает суспензия, содержащая 3,5г гидроксида алюминия и 4 г гидроксида магния на 100мл. Естественно, препараты, обладающие высокой кислотонейтрализующей способностью, более эффективны. Суточная кислотонейтрализующая способность препарата зависит от вида препарата, лекарственной формы и кратности приема.
В комбинированных антацидах содержание гидроксида алюминия и гидроксида магния сбалансировано таким образом, что конечный эффект влияния на стул (моторику кишечника) нивелируется и побочный эффект (запор или диарея) наблюдается редко. Таким образом, комбинированный состав антацида обеспечивает высокую эффективность препарата и минимум побочных эффектов.
На рис. 1 представлены данные изучения кислотонейтрализующей способности веществ, являющихся основой современных антацидов.
Из представленных данных видно, что наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия. Входящий в состав современных антацидов гидроксид алюминия хорошо нейтрализует соляную кислоту, эффективно связывает желчные кислоты, обладает высокой цитопротективной способностью, не влияет на газообразование. В то же время этот компонент действует достаточно медленно и способствует возникновению запора. Гидроксид магния приводит к быстрому развитию лечебного эффекта и, усиливая моторику кишечника, обл
адает послабляющим действием. Комбина-ция этих соединений (гидроксидов алюминия и магния) оказывает оптимальное лечебное воздействие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект.
 |
Следует отметить, что влияние антацида на моторику зависит от соотношения в препарате Al/Mg: чем ближе этот коэффициент к 1, тем в меньшей степени вероятно это воздействие. В некоторых широко распространенных в Украине препаратах содержание Al более чем в 2 раза превосходит содержание Mg, чем можно объяснить нередкое развитие запоров. Если Al/Mg-коэффициент равен единице или немного выше, препарат не оказывает влияния на моторику или в редких случаях может вызывать послабляющий эффект (как правило, при увеличении дозы).
 |
Еще одно важное свойство современных комбинированных антацидов, которому в последние годы уделяется большое внимание, это наличие выраженных цитопротективных свойств. Цитопротективный эффект обусловлен повышением выработки простагландинов, секреции бикарбонатов, увеличением синтеза гликопротеидов желудочной слизи и улучшением микроциркуляции. В результате препараты предотвращают повреждение слизистой оболочки желудка, в том числе и при приеме этанола и нестероидных противовоспалительных средств.
Выпускаются комбинированные антациды в виде суспензии, геля и таблеток.
В большинстве случаев препараты рекомендовано принимать через 1 час после еды и на ночь, т.е. до 4−6 раз в сутки. При приеме натощак антациды быстрее эвакуируются из желудка. В связи с тем, что антациды снижают биодоступность (абсорбцию) некоторых лекарственных препаратов — тетрациклина, индометацина, нитрофуранов, фуросемида, препаратов железа, пропранолола, их следует принимать за 2 часа до или после приема других лекарственных средств.
 |
В настоящее время антациды продолжают использоваться в практике врача терапевтического профиля при лечении кислотозависимых заболеваний. Наиболее широкое распространение антациды получили в терапии функциональной диспепсии, в патогенезе которой играет значение не только гиперсекреция соляной кислоты, но и такие факторы, как увеличение времени контакта кислого содержимого со слизистой гастродуоденальной зоны, гиперчувствительность ее к кислому рН. В данном случае оправдана мягкая антисекреторная терапия антацидами, и только в случае ее недостаточной эффективности (при язвенноподобном варианте диспепсии) назначают дополнительно ингибиторы протонной помпы (рис. 2). Кроме того, антациды способствуют нормализации открытия привратника, эвакуации химуса из желудка, снижению интрагастрального и интрадуоденального давления.
Противопоказанием к назначению антацидов считают хроническую почечную недостаточность, при которой существует угроза значительного повышения уровня алюминия в крови.
Рекомендуемая литература
1. Бельмер С.В. и соавт. Антацидные препараты в современной клинической практике. Доктор.Ру, №4, 2004.
2. Минушкин О.Н. и соавт. Современные аспекты антацидной терапии.Rhone-Poulenc Rorer, 1998.
3. Климов П.К., Барашкова Г.М. Физиология желудка. Механизмы регуляции. Л.:Наука, 1991.
4. Передерий В.Г., Ткач С.М., Скопиченко С.В. Язвенная болезнь. Прошлое, настоящее, будущее. Киев, 2002.
5. Новикова В.П. Медикаментозная коррекция гиперацидных состояний у детей. Практические вопросы детской гастроэнтерологииСанкт-Петербурга. СПб., 1996, С.78−95.
2. Минушкин О.Н. и соавт. Современные аспекты антацидной терапии.
3. Климов П.К., Барашкова Г.М. Физиология желудка. Механизмы регуляции. Л.:Наука, 1991.
4. Передерий В.Г., Ткач С.М., Скопиченко С.В. Язвенная болезнь. Прошлое, настоящее, будущее. Киев, 2002.
5. Новикова В.П. Медикаментозная коррекция гиперацидных состояний у детей. Практические вопросы детской гастроэнтерологии
По материалам: http://www.medicusamicus.com/
Смотри также
16 января 2007 | 02:01
Макролиды: достойная преемственность поколений.
До 30-х годов ХХ века человек мог противопоставить болезнетворным микробам только собственные защитные механизмы, которые далеко не всегда предохраняли от заражения или обеспечивали эрадикацию инфекции в случае возникновения заболевания.
15 января 2007 | 00:01
Герпес и интерферон
Герпетическая инфекция одно из самых распространенных и актуальных заболеваний человека. У детей антитела к антигенами герпес-вирусов в сыворотке крови (показатель того что организм уже сталкивался с этой инфекцией) обнаруживаются в 35% случае, у взрослых в 90%.
21 декабря 2006 | 02:12
Яды: от большой политики до нашего дома
До недавнего времени слово «яд» вызывало лишь ассоциации с бледными поганками и детективами Агаты Кристи. Однако, последние громкие политические скандалы заставили посмотреть на всевозможные ядовитые вещества по-новому. Впрочем, для того, чтобы стать их жертвой, во все времена совершенно не обязательно было быть политиком. Не говоря уже о том, что порой отравления происходят вовсе не по чьему-то злому умыслу.
17 декабря 2006 | 02:12
Долгожданная фиксированная комбинация антигипертензивных препаратов
Комбинированная терапия артериальной гипертензии - не выдумка чьего-то воспаленного воображения, но жизненная необходимость. Как указывается в "Рекомендациях украинской ассоциации кардиологов по профилактике и лечению артериальной гипертензии", комбинированного лечения требуют 50-75% пациентов.
03 ноября 2006 | 11:11
13-ая международная специализированная выставка «Аптека 2006»
С 24 по 27 октября в Москве СК «Олимпийский» прошла 13-ая международная специализированная выставка «Аптека 2006». В год своего пятнадцатилетия фирма «Биокор» предстала в обновленном виде. Это и новый имидж компании, и новый красивый стенд.
