БЕКЛОМЕТАЗОН (BECLOMETASONE)
Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5−7 дней курсового применения беклометазона.
Фармакокинетика: После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении периоды полувыведения беклометазона 17.21−дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с фекалиями и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.
Дозировка: При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, частота применения 2−4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза 50−100 мкг, частота применения 2−4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, частота применения 1−4 раза/сут.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение
Показания: Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к беклометазону, I триместр беременности, детский возраст до 6 лет (для интраназального применения).
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны дыхательной системы: возможны охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко кашель; в единичных случаях эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении перфорация носовой перегородки.
Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции: возможны сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием: возможны снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Общие указания: Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с активным туберкулезом легких, а также при надпочечниковой недостаточности.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10−15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном.
Препараты, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для использования в педиатрии. Применение беклометазона в рекомендуемых дозах не вызывает супрессии коры надпочечников и задержки роста у детей.
Беклометазон в форме аэрозоля, спрея, капсул включен в Перечень ЖНВЛС.
вернуться к списку