Фармакологическое действие: Трипторелин является синтетическим аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона).
После первой инъекции препарата Декапептил депо наблюдается однократное кратковременное увеличение содержания гонадотропинов, что приводит к повышению концентрации половых гормонов в крови. Однако, уже к 14 дню со дня ввведения препарата наступает полная блокада гонадотропной функции гипофиза, что сопровождается подавлением секреции ЛГ и ФСГ. Это приводит к снижению содержания в крови половых гормонов до посткастрационного уровня.
Особая форма препарата Декапептил депо обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, что способствует поддержанию терапевтической концентрации трипторелина в крови (200−500 нг/мл) после однократного введения препарата в течение 30 дней.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
Через 60 мин после п/к введения регистрируется Cmax трипторелина в крови, благодаря высвобождению активного вещества с поверхности микрокапсул. После этого на протяжении 1 сут концентрация снижается в биэкспоненциальном порядке. На 4−й день концентрация повышается, достигая второй пиковой величины, после чего на протяжении 44 сут понижается в биэкспоненциальном порядке. При 6−месячном курсе лечения препаратом Декапептил депо с интервалом введения в 28 дней не наблюдается накопления трипторелина в организме. После в/м введения уровень трипторелина в крови перед следующим введением (через 28 дней) составлял 85 пг/мл, после п/к введения — 100 пг/мл.
У мужчин после в/в введения системная биодоступность трипторелина, выделяемого из внутримышечного депо, составляет 38.3% в течение первых 13 сут. Дальнейшее выделение осуществляется в линейном порядке в среднем по 0.92% дозы в сут.
Биодоступность после п/к инъекции составляет 69% от величины, регистрируемой после в/м введения.
У женщин в течение первых 13 дней после введения освобождается около 25.5% введенной дозы. Дальнейшее выделение осуществляется в линейном порядке в среднем по 0.73% от введенной дозы ежедневно.
После начального пика концентрация трипторелина в крови достигает плато — около 300 пг/мл, которое сохраняется в течение более 30 дней.
Фаза распределения трипторелина составляет 3−4 ч. Vd — 104.1 л.
Метаболизм и выведение
Исследования на здоровых добровольцах и пациентах с раком предстательной железы показали, что после п/к введения 100 мкг трипторелина T1/2 составляет 7.6 ч. Плазменный клиренс — 161.7 мл/мин. Клиренс трипторелина двухфазный (быстрый и медленный компоненты). Было показано, что период полураспада трипторелина (18.7 мин) достоверно более длительный и клиренс в 3 раза медленнее, чем у природного ГнРГ, благодаря более низкой скорости метаболизма. Менее 4% трипторелина выделяется с мочой.
Дозировка: Декапептил депо назначают в виде в/м или п/к инъекций, по 1 инъекции (3.75 мг трипторелина) каждые 28 дней. Курс лечения для женщин не должен превышать 6 мес. При использовании в программе экстракорпорального оплодотворения на цикл стимуляции достаточно 1 в/м инъекции препарата Декапептил депо.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Декапептил депо не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Лекарственное взаимодействие препарата Декапептил депо не описано.
Показания: эндометриоз;
миома матки;
программа экстракорпорального оплодотворения;
рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Для женщин
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
Для мужчин
гормонально независимый рак предстательной железы.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях не было выявлено мутагенного действия трипторелина.
Побочное воздействие: Побочные эффекты, связанные с фармакологическим действием препарата: снижение либидо, быстрая смена настроения, депрессии, приливы жара, незначительная деминерализация костей, не сопровождающаяся повышением их ломкости.
Местные реакции: в месте введения препарата возможно появление гиперемии и зуда.
Побочные явления обычно выражены незначительно и исчезают в течение 6−9 мес после окончания курса лечения.
Общие указания: В течение всего курса лечения препаратом Декапептил депо следует применять негормональные контрацептивы вплоть до появления менструации.
Следует учитывать, что у мужчин после хирургической кастрации Декапептил депо не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных было установлено, что токсичность трипторелина очень низкая.
Условия хранения: Препарат Декапептил депо следует хранить при температуре от 2[0] до 8[0]C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Микрокапсулы для приготовления суспензии для инъекций: в шприце объемом 1 мл по 1 шт. в упаковке в комплекте с суспензирующим агентом.
1 шприц
трипторелин3.75 мг
оболочка микрокапсул — бионеактивный полимер поли (ДЛ-лактид-когликолид).
Шприц с суспензирующим агентом содержит: полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, фосфатный буфер, вода для инъекций.