Фармакологическое действие: Ингибитор АПФ. Антигипертензивный препарат. Подавляет образование ангиотензина II, устраняя его сосудосуживающее действие и снижая секрецию альдостерона корой надпочечников. Вызывает антигипертензивный эффект, снижая ОПСС. Уменьшает пост- и преднагрузку, увеличивает сердечный выброс и минутный объем без увеличения ЧСС, снижает давление заклинивания легочной артерии и в правом предсердии, улучшает переносимость физической нагрузки. При длительном применении уменьшает размеры сердца, улучшает почечный кровоток.
Антигипертензивный эффект после приема однократной дозы препарата отмечается через 1 ч, достигает максимума через 4−6 ч и сохраняется, как правило, 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального снижения АД может потребоваться применение препарата в течение нескольких недель.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
Активное вещество абсорбируется из ЖКТ примерно на 60%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема препарата внутрь Cmax эналаприла в плазме достигается через 1 ч, а эналаприлата — через 3−4 ч. Равновесное состояние достигается на 3−4−й день лечения.
Метаболизм
Метаболизируется путем гидролиза в эналаприлат, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
Выведение
После приема внутрь около 94% дозы в виде эналаприла и эналаприлата выводится преимущественно почками путем фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 составляет 11 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности (КК — 30 мл/мин и менее) время достижения Cmax эналаприлата в плазме и его T1/2 увеличиваются.
Дозировка: Суточная доза препарата варьирует от 10 мг до 40 мг в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз/сут. При недостаточном гипотензивном эффекте кратность назначения увеличивают до 2 раз/сут. При необходимости и при условии хорошей переносимости препарата дозу можно постепенно увеличить до 10−40 мг/сут (в 1 или 2 приема). Поддерживающую дозу препарата определяют через 2−4 недели лечения.
При назначении препарата пациентам с артериальной гипертензией, принимающим диуретики, начальная доза Эднита составляет 2.5 мг.
Пациентам с артериальной гипертензией и сопутствующими нарушениями функции почек режим дозирования Эднита устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК более 30 мл/мин (или концентрации креатинина в сыворотке 3 мг% и менее) назначают препарат в средней суточной дозе. При КК 30 мл/мин и менее (или концентрации креатинина в сыворотке более 3 мг%) начальная доза составляет 2.5 мг; максимальная суточная доза — не более 40 мг. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Эднит назначают в дозе 2.5 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза Эднита составляет 2.5 мг; кратность назначения — 1−2 раза/сут. При необходимости и при условии хорошей переносимости дозу препарата постепенно повышают до 5−20 мг/сут (в 1 или чаще в 2 приема), но не более 40 мг/сут.
Пациентам с сопутствующими нарушениями функции почек или с гипонатриемией (уровень натрия в крови менее 130 мэкв/л) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг под тщательным врачебным контролем. При необходимости возможно дальнейшее постепенное (с интервалами не менее чем 4 дня) повышение дозы препарата: сначала до 2.5 мг 2 раза/сут; затем до 5 мг 2 раза/сут и более — при условии отсутствия выраженной артериальной гипотензии и ухудшения функции почек.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, проведение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении диуретиков гипотензивный эффект Эднита усиливается.
При одновременном применении Эднита и калийсберегающих диуретиков или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии (при применении такой комбинации необходим частый контроль уровня калия в крови).
При одновременном применении Эднита и препаратов лития возможно развитие признаков токсичности лития (при применении такой комбинации необходим регулярный контроль уровня лития в крови).
При одновременном применении Эднита и средств для наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта Эднита.
Показания: артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
хроническая сердечная недостаточность (обычно в комбинации с сердечными гликозидами и/или диуретиками).
Противопоказания: гиперкалиемия;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст;
повышенная чувствительность к эналаприлу или анамнестические сведения о развитии ангионевротического отека во время приема других ингибиторов АПФ.
Беременность и лактация: Эднит противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Эднита в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), обморок, стенокардия, тахикардия; в отдельных случаях — нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, инсульт (как следствие чрезмерного снижения АД).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; в отдельных случаях — нарушения сна, нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина, отсутствие аппетита, запор, глоссит, сухость во рту; в отдельных случаях — гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель; в отдельных случаях — воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей, инфильтраты в легких, одышка.
Со стороны системы кроветворения: возможны небольшое снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: обратимое повышение уровня креатинина.
Со стороны водно-электролитного баланса: редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, кожная сыпь (в т.ч. крапивница), зуд; в отдельных случаях — развитие симптомокомплекса, включающего появление антинуклеарных антител, артралгии или артрит, миалгии, лихорадку, серозит, васкулит, фотосенсибилизацию, кожную сыпь, лейкоцитоз, эозинофилию и повышение СОЭ.
Дерматологические реакции: редко — псориазоподобная кожная сыпь, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: редко — судороги мышц.
Общие указания: Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с реноваскулярной гипертензией, выраженной сердечной недостаточностью (особенно принимающим диуретики) и с нарушениями функции почек, т.к. у них повышен риск возникновения или усиления почечной недостаточности. В первые несколько недель терапии показан регулярный контроль функции почек.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, подверженным повышенному риску развития артериальной гипотензии: при артериальной гипертензии, сопровождающейся повышенным уровнем ренина, при сердечной недостаточности, при ИБС, при цереброваскулярных заболеваниях, при гипонатриемии; пациентам, получающим или недавно получавшим высокие дозы диуретиков, пациентам, которым недавно была повышена доза диуретиков, пациентам, находящимся на гемодиализе, а также в случае значительного снижения объема циркулирующей крови или при наличии нарушений водно-электролитного баланса любого генеза. У таких пациентов следует начинать лечение препаратом в условиях постоянного медицинского наблюдения в течение не менее чем 2 ч; при продолжении терапии регулярный контроль необходим в течение, по крайней мере, первых 2 недель, а также в случае увеличения дозы препарата или дозы диуретиков. В случае развития чрезмерной артериальной гипотензии пациента следует уложить и при необходимости ввести в/в изотонический раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению терапии препаратом после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует снизить дозу препарата или отменить его.
Перед назначением препарата пациентам с артериальной гипертензией, принимающим диуретики, следует по возможности отменить эти средства за 2−3 дня до начала приема Эднита. Перед назначением препарата пациентам с сердечной недостаточностью, принимающим диуретики, следует по возможности уменьшить их дозу.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, у которых имеется терминальная стадия хронической почечной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Эднита больным, принимающим калийсберегающие диуретики или препараты калия, т.к. в данных случаях повышен риск развития гиперкалиемии. При лечении сердечной недостаточности избегают одновременного применения Эднита и калийсберегающих диуретиков.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, находящимся на гемодиализе.
При развитии артериальной гипотензии у пациентов, принимающих препарат, во время хирургических вмешательств или во время анестезии, в тех случаях, когда гипотензия связана с ингибированием образования ангиотензина II при компенсаторном выбросе ренина, следует вводить дополнительный объем жидкости.
Внезапная отмена препарата не приводит к быстрому подъему АД.
Пациентам, принимающим Эднит, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 28 шт.
1 таб.
эналаприла малеат2.5 мг
-«-5 мг
-„-10 мг
-„-20 мг