Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.
Действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Клафоран активен в отношении Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli, Enterobacter spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране), Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Haemophilus spp.(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, включая ампициллин-резистентные), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp., Serratia spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране).
К препарату устойчивы Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, грамотрицательные анаэробы.
Фармакокинетика: Всасывание
Через 5 мин после однократного в/в введения 1 г цефотаксима его концентрация в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения цефотаксима в той же дозе Cmax в плазме достигается через 0.5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет в среднем 25−40%.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Цефотаксим биотрансформируется в организме.
T1/2 цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1−1.5 ч при в/м введении.
Около 90% от введенной дозы цефотаксима выводится с мочой: 50% в неизмененном виде и около 20% в виде метаболита дезацетилцефотаксима.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 цефотаксима увеличивается до 2.5 ч у пациентов старше 80 лет.
Vd не изменяется, а T1/2 не превышает 2.5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У новорожденных детей T1/2 составляет от 0.75 до 1.5 ч, а у недоношенных новорожденных детей — от 1.4 до 6.4 ч.
Дозировка: Взрослым при неосложненной острой гонорее назначают препарат в/м в дозе 0.5−1 г однократно.
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей в/м или в/в вводят 1 г препарата каждые 12 ч.
При инфекциях средней тяжести вводят в/м или в/в по 1−2 г каждые 12 ч.
При очень тяжелых инфекциях, например менингите, вводят в/в 2 г препарата каждые 6−8 ч. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией во время вводного наркоза однократно вводят 1 г препарата. При необходимости введение препарата повторяют через 6−12 ч.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену в/в вводят 1 г Клафорана, затем через 6 ч и 12 ч после первой дозы вводят по 1 г препарата.
У недоношенных детей и детей грудного возраста до 1 недели жизни суточная доза препарата составляет 50−100 мг/кг в/в, разделенная на 2 введения в равных дозах. У недоношенных детей и детей грудного возраста 1−4 недель жизни суточная доза препарата составляет 75−150 мг/кг, разделяется на 3 равных дозы и вводится в/в.
У детей с массой тела до 50 кг суточная доза препарата составляет 50−100 мг/кг и разделяется на 3−4 в/м или в/в введения. При тяжелых инфекциях, в т.ч. менингите, суточную дозу удваивают.
Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Больным с почечной недостаточностью (при КК 10 мл/мин и менее) суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Правила приготовления растворов для инъекций
Для приготовления раствора для в/в инъекций в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций (для дозы препарата 0.5−1 г — 4 мл растворителя, для дозы 2 г — 10 мл).
Для приготовления раствора для в/в инфузий в качестве растворителя используют физиологический раствор или 5% раствор декстрозы (для дозы препарата 1−2 г — 50−100 мл).
Для приготовления раствора для в/м введения препарата в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 500 мг — 2 мл, для дозы 1 г — 4 мл).
Передозировка: Симптомы: вероятно развитие обратимой энцефалопатии.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с Клафораном пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефотаксима.
При одновременном применении Клафоран может потенцировать токсический эффект препаратов, оказывающих нефротоксическое действие.
Фармацевтическое взаимодействие.
Раствор Клафорана несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Раствор препарата совместим со следующими растворами: вода для инъекций, физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор натрия лактата, а также растворы гемакцель, йоностерил, макродекс 6%, реомакродекс 12%, тутофузин В.
Показания: Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей;
инфекции мочеполовых путей;
септицемия;
бактериемия;
интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);
менингит (за исключением листериозного) и др. инфекции ЦНС;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов.
Профилактика инфекционных осложнений после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Для раствора, содержащего лидокаин (при в/м введении Клафорана):
повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
в/в введение;
детский возраст до 2.5 лет.
Беременность и лактация: Применение Клафорана при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. клинические исследования безопасности применения Клафорана при беременности у человека не проводились.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения Клафорана в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях тератогенное действие препарата не выявлено.
Побочное воздействие: Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, повышение температуры; редко — анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз кожи.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и/или билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; редко — интерстициальный нефрит; в единичных случаях — острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: возможна нейтропения; редко — агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; в единичных случаях — гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — аритмии (при болюсном введении через центральный венозный катетер).
Эффекты, обусловленные биологическим действием: суперинфекция.
Дерматологические реакции: сыпь, гиперемия.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, флебит.
Общие указания: Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.
При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.
В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; Клафоран немедленно отменяют и назначают адекватную терапию (включая ванкомицин или метронидазол).
При одновременном применении Клафорана и потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).
В период применения препарата возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса.
В период применения препарата при определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.
Условия хранения: Препарат следует хранить в прохладном, сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности — 2 года. После разведения цефотаксим химически стабилен до 6 ч при комнатной температуре (не выше 25[0]C) или до 24 ч при хранении в холодильнике (от 2[0] до 8[0]C).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок для инъекций: во флаконах.
1 фл.
цефотаксим натрия1.048 г,
в т.ч. цефотаксима1 г