Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является аналогом пуриновых оснований — аденина, гуанина, гипоксантина, которые входят в состав нуклеиновых кислот. Включаясь в процессы превращения пуринов, меркаптопурин нарушает синтез нуклеотидов, что приводит к торможению синтеза ДНК в пролиферирующих клетках во время S-фазы клеточного цикла.
Фармакокинетика: В незначительном количестве проникает через ГЭБ. Степень связывания с белками плазмы низкая. Биотрансформация происходит в печени. Выводится почками, частично (7−39%) в неизмененном виде.
Дозировка: Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и эффективности применяемой схемы противоопухолевой терапии.
Для индукции ремиссии взрослым и детям назначают в начальной дозе 2.5 мг/кг/сут. В дальнейшем дозу корригируют в зависимости от достигаемого эффекта и состояния системы кроветворения.
Для поддерживающей терапии меркаптопурин назначают в дозе 1.5−2.5 мг/кг/сут, применяют ежедневно 1 раз/сут.
Лекарственное взаимодействие: Меркаптопурин может ингибировать антикоагулянтное действие варфарина.
При одновременном применении меркаптопурина и ко-тримоксазола описаны случаи усиления миелотоксического действия.
При одновременном применении с меркаптопурином ГКС, азатиоприна, хлорамбуцила, циклофосфамида, циклоспорина повышается риск инфекции и развития вторичных опухолей за счет усиления иммунодепресивного действия.
При сочетанном применении с противоподагрическими урикозурическими средствами возможно повышение риска развития нефропатии.
При одновременном применении с аллопуринолом замедляется метаболизм меркаптопурина и может значительно увеличиваться его активность и токсическое действие, что требует снижения дозы меркаптопурина.
Отмечается полная перекрестная резистентность между меркаптопурином и тиогуанином.
Показания: Острый миелолейкоз, обострения хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, ретикулезы, острый лимфобластный лейкоз, хронический гранулоцитарный лейкоз.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к меркаптопурину.

Применение меркаптопурина при беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.
В период приема меркаптопурина женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, внутрипеченочный холестаз, некроз гепатоцитов, язвы слизистой оболочки полости рта, язвы тонкого кишечника, панкреатит.
Аллергические реакции: лихорадка, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного); редко — кожная сыпь.
Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия.
Общие указания: Не рекомендуют применять меркаптопурин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефролитиазом в анамнезе.
При применении меркаптопурина у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования.
С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию.
В процессе лечения меркаптопурином систематически контролируют картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек, уровень мочевой кислоты в крови.
Для профилактики гиперурикемии следует увеличить объем потребляемой жидкости, применять средства, ощелачивающие мочу, а при необходимости — назначить аллопуринол. При одновременном применении меркаптопурина и аллопуринола дозу меркаптопурина снижают на 1/4−1/3 от исходной.
В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным и мутагенным действием.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Меркаптопурин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.