Фармакологическое действие: Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Механизм действия лоразепама связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, центральное миорелаксирующее действие (повышает порог судорожной готовности); стабилизирует вегетативную нервную систему.
Фармакокинетика: Всасывание
Биодоступность при приеме препарата внутрь составляет 95−99%.
Распределение
Связывание с белками плазмы — около 80%. Vd — 1.3 л/кг.
Метаболизм
Лоразепам метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 8−15 ч. Выводится, главным образом, почками.
Дозировка: Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Средняя разовая доза составляет 1 мг; кратность приема — 2−3 раза/сут.
При нарушениях сна для улучшения засыпания назначают по 1 мг за 30 мин до сна; при тяжелых нарушениях сна — 2 мг.
В психиатрической практике при выраженной тревоге и возбуждении доза может быть увеличена до 4−6 мг/сут, в случаях нарушений сна — до 2 мг перед сном при условии медицинского наблюдения.
Для премедикации назначают 2 мг за 1 ч до операции.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, атаксия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Мерлита и препаратов с угнетающим действием на ЦНС (в т.ч. этанола и этанолсодержащих препаратов) возможно его усиление.
Показания: неврозы, сопровождающиеся тревогой (в т.ч. генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, простая фобия, адаптивное расстройство с тревогой), паническое расстройство с агорафобией и без нее, социальная фобия, обсессивно-компульсивное расстройство;
депрессивные состояния с тревогой различного генеза (как правило в сочетании с антидепрессантами);
расстройства сна различного генеза;
эндогенные психозы: маниакальные состояния, кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении;
алкогольный делирий;
премедикация в анестезиологической практике;
эпилепсия (в сочетании с основными противосудорожными препаратами) и эпилептический статус;
симптоматические судорожные состояния;
психосоматические расстройства и головные боли.
Противопоказания: миастения;
закрытоугольная глаукома;
острая алкогольная интоксикация;
острая интоксикация психотропными препаратами;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: В I триместре беременности препарат назначают только в случаях крайней необходимости.
В период лактации (грудного вскармливания) Мерлит назначают с осторожностью.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: редко, особенно в начале лечения или при превышении рекомендуемых доз, наблюдаются головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, мышечная слабость (эти явления обычно исчезают при снижении дозы или в процессе продолжения терапии); очень редко — головная боль; в отдельных случаях — эпизоды амнезии.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — сухость во рту, дисфагия, тошнота, диарея, запор, нарушения аппетита; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Прочие: очень редко — кожные реакции; в отдельных случаях — изменения картины периферической крови.
Общие указания: Рекомендуется начинать лечение Мерлитом в конце рабочей недели. При отмене препарата дозу следует уменьшать постепенно. У пожилых пациентов возможна повышенная чувствительность к препарату вследствие усиления его действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Мерлит, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту .
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 и 100 шт.
1 таб.
лоразепам1 мг
-«-2 мг