Фармакологическое действие: Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5−аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика: После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5−АСК. Период полувыведения составляет 0.5−2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Дозировка: Внутрь применяют по 400−800 мг 3 раза/сут в течение 8−12 недель.
Лекарственное взаимодействие: Месалазин усиливает действие антикоагулянтов, противодиабетических средств (производных сульфонилмочевины), повышает токсичность метотрексата, ослабляет действие рифампицина и пробенецида.
Показания: НЯК, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания: Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2−4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Общие указания: С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6−фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для ребенка.
Месалазин в форме суспензии включен в Перечень ЖНВЛС.