Фармакологическое действие: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.
Фармакокинетика: После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация налтрексона и его активного метаболита 6−бета-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.
При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6−бета-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что период полувыведения метаболита больше, чем у налтрексона.
95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6−бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2−гидрокси-3−метокси-6−бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6−бета-налтрексола составляет примерно 38%. Средний период полувыведения налтрексона – 4 ч, 6−бета-налтрексола – 13 ч.
Дозировка: Принимают внутрь. Разовая доза составляет 25−50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность препаратов, содержащих агонисты опиоидных рецепторов (противокашлевые средства, анальгетики).
Показания: В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.
Противопоказания: Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможны возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко — депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и  ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, диарея, запор; редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение или нарушение мочеиспускания.
Со стороны половой системы: возможны замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко — повышение или понижение либидо.
Дерматологические реакции: возможна сыпь; редко — повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1−й стадии отморожения.
Со стороны дыхательной системы: редко — гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
Прочие: возможно чувство озноба; редко — повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.
Общие указания: Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7−10 дней.
Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.
Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.
Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.
Налтрексон в форме таблеток и капсул включен в Перечень ЖНВЛС.