Фармакологическое действие: Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Фармакокинетика: После парентерального введения неостигмин метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками плазмы составляет 15−25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Дозировка: Внутрь взрослым  — по 10−15 мг 2−3 раза/сут; п/к — 1−2 мг 1−2 раза/сут.
Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг/сут на 1 год жизни; детям старше 10 лет максимальная доза не должна превышать 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1−4 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.
Лекарственное взаимодействие: Неостигмин метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Показания: Myasthenia gravis и миастенический синдром, периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры; полиомиелит, энцефалит; слабость родовой деятельности; атрофия зрительного нерва, невриты, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.
В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Противопоказания: Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Неостигмина метилсульфат проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: подергивание скелетных мышц, слабость.
Общие указания: С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях, артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Неостигмина метилсульфат в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.