Фармакологическое действие: Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство.
Действие препарата связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде, за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда.
После в/в применения действие наступает в течение 2−5 мин и прекращается через 5 мин после окончания инфузии.
Фармакокинетика: Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60%.
Метаболизм
Нитроглицерин быстро метаболизируется в печени в менее активные или неактивные метаболиты. Динитратные метаболиты 1.2- и 1.3- глицерилдинитрат являются менее активными вазодилататорами, чем нитроглицерин, хотя их действие более продолжительное. Мононитратные метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 нитроглицерина из плазмы крови составляет 2−5 мин, а метаболитов от 3.5 до 4.5 ч.
Дозировка: Содержимое 3 ампул (15 мг нитроглицерина) разводят в 500 мл 5% глюкозы или 500 мл физиологического раствора.
Скорость инфузии регулируется в соответствии с контролируемыми гемодинамическими параметрами: артериальным давлением, пульсом, давлением в легочных капиллярах, а также терапевтическим эффектом. Из-за большой разницы в чувствительности, фиксированной дозы не существует.
Рекомендуется начальная скорость инфузии 5 мкг/мин (48 капель/мин). При необходимости через 3−5 мин доза может быть увеличена до 20 мкг/мин и более. Максимальная доза составляет около 150−200 мкг/мин. После достижения клинического эффекта скорость инфузии следует уменьшить.
Передозировка: При передозировке следует уменьшить скорость введения препарата.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.
Применение препарата на фоне приема хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс.
На фоне в/в введения нитроглицерина может уменьшится антикоагулянтное действие гепарина.
Показания: нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда, в том числе, осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
отек легких;
управляемая гипотензия в хирургии;
предупреждение гипертензивных реакций — при эндотрахеальной интубации, анестезии, разрезах кожи, стернотомии.
Противопоказания: кардиогенный шок;
коллапс;
артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм pт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.);
повышенное внутричерепное давление;
неуправляемая гиповолемия;
геморрагический инсульт;
повышенная чувствительность к нитратам.
Беременность и лактация: Применение Нирмина при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или младенца.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, головная боль, гиперемия кожных покровов, головокружение, бледность, сердцебиение, тахикардия (эти побочные эффекты являются результатом фармакологического действия нитроглицерина, соразмерны с дозой и уменьшаются или исчезают при уменьшении скорости инфузии).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания.
Общие указания: Во время проведения инфузии могут возникнуть выраженная гипотензия и брадикардия, поэтому пациент должен находиться под строгим врачебным контролем.
Растворы для инфузий необходимо приготавливать только в стеклянных флаконах, т.к. нитроглицерин легко взаимодействует с пластмассовыми материалами. Введение препарата возможно с помощью систем из полиэтилена и полипропилена. Использование системы для инфузии из ПВХ и полиуретана приводит к значительной потере действующего вещества за счет адсорбции.
Приготовленный раствор для инфузий не подлежит хранению.
Во время инфузии необходимо контролировать АД и при снижении систолического давления ниже 100 мм рт. cт. инфузию следует прекратить.
Условия хранения: Неразведенный концентрат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре не выше 25[0]C.
Срок годности 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается только в стационарные учреждения здравоохранения.
Состав и форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 1.6 мл в ампуле по 50 шт. в упаковке.
1 амп.
нитроглицерин5 мг
{PRING}пропиленгликоль.