Фармакологическое действие: Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.
Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которе наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.
Дозировка: Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная доза — 1−2 мг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.
При психотических расстройствах начальная доза составляет 2−4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2−4 мг/сут с интервалом в 1 неделю; средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут; не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.
Показания: Для подавления двигательных и голосовых тиков при синдроме Туретта в случае неэффективности или непереносимости галоперидола (для взрослых и детей старше 12 лет).
Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).
Противопоказания: Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.
Побочное воздействие: Возможны акатизия, желудочковые аритмии, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, запоры, сонливость, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, зуд или изменение окраски кожи, набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко — дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, снижение потенции, диарея, головная боль, потеря аппетита, снижение массы тела, депрессия, тошнота, рвота, отечность лица, изменения картины периферической крови, обтурационная желтуха, НЗС, поздняя дистония.
Общие указания: Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.
В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение)или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.
У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта. У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.