Фармакологическое действие: Глюкокортикоидный препарат для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном применении приводит к уменьшению бронхиальной обструкции.
Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей.
Применение препарата предупреждает развитие приступов бронхиальной астмы, обусловленных физической нагрузкой.
Фармакокинетика: Всасывание
После ингаляции 1 мг будесонида через сухой порошковый ингалятор Cmax в плазме достигается через 20 мин и составляет 3.5 нмоль/л.
Метаболизм
Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени, образуя метаболиты с низкой фармакологической активностью (у основных метаболитов- 6[b]−оксибудесонида и 16[a]−оксипреднизолона менее 1% активности будесонида).
Приблизительно 90% принятого внутрь будесонида инактивируется при первом прохождении через печень.
Дозировка: Дозировка препарата Пульмикорт в форме суспензии для ингаляций должна быть индивидуальной.
Начальная доза для взрослых составляет 1−2 мг/сут, при необходимости в дальнейшем возможно увеличение дозы.
После достижения желаемого терапевтического результата дозу препарата следует постепенно снижать до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания. Минимальная эффективная поддерживающая доза составляет, в среднем, 0.5−4 мг/сут. При обострении возможно увеличение дозы с постепенным снижением при улучшении состояния пациента.
В период перехода от приема пероральных ГКС к применению Пульмикорта пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт в комбинации с пероральными ГКС, применявшемся ранее. Затем дозу перорального ГКС постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях существует возможность полной замены перорального ГКС препаратом Пульмикорт в форме суспензии для ингаляций.
Пульмикорт применяют 1 раз в сутки.
Препарат Пульмикорт следует применять только с помощью небулайзера. Объем суспензии, доставляемой в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов (в т.ч. от времени ингаляции, уровня заполнения камеры, технических характеристик небулайзера, соотношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента, использования мундштука или маски).
Выход будесонида из небулайзера составляет 30−70% вводимой дозы в зависимости от типа небулайзера и компрессора. Доставляемая доза при ингаляции составляет 11−22% номинальной.
Исследования показали, что не все небулайзеры пригодны для введения препарата Пульмикорт (в связи с низким выходом будесонида не следует применять ультразвуковые небулайзеры).
Правила применения небулайзера
Перед помещением контейнера в небулайзер следует осторожно встряхнуть его вращательным движением, затем, держа контейнер прямо вертикально, открыть его, поворачивая и отрывая крыло, аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое.
Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией (только для Пульмикорта 250 мкг/мл и 500 мкг/мл). Если контейнер перевернуть, то эта линия будет указывать объем, равный 1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл, то содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией. Открытый контейнер должен храниться в защищенном от света месте и быть использованным в течение 12 ч. Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.
Передозировка: При острой передозировке препаратом Пульмикорт в форме суспензии для ингаляций, даже при использовании очень высоких доз, клинических проблем не возникает.
Лекарственное взаимодействие: Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
При одновременном применении циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели применяемого внутрь будесонида.
Фармацевтическое взаимодействие
Препарат Пульмикорт можно разбавлять 0.9% физиологическим раствором, а также смешивать с растворами тербуталина, сальбутамола, кромогликата натрия и ипратропий бромида.
Показания: бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами и при невозможности применения других ингаляционных ГКС.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: нервозность, беспокойство, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: в редких случаях – парадоксальный бронхоспазм.
Дерматологические реакции: в редких случаях — сыпь, крапивница, дерматит.
Местные реакции: незначительное раздражение горла, кашель, охриплость голоса, кандидоз полости рта и глотки, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.
Общие указания: Препарат нельзя применять для инъекций.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с туберкулезом легких, с грибковыми и вирусными инфекциями.
Возможно применение препарата Пульмикорт в составе комбинированной терапии бронхиальной астмы.
При обострении бронхиальной астмы может возникать необходимость назначения ГКС внутрь коротким курсом. Пациентам, у которых в анамнезе есть случаи обострения бронхиальной астмы на фоне ОРВИ, может быть показан короткий курс ГКС для приема внутрь при появлении признаков ОРВИ.
При переходе от приема ГКС внутрь к применению Пульмикорта возможны ринит, экзема, боли в мышцах и суставах; в отдельных случаях — утомляемость, головные боли, тошнота и рвота. В этих случаях иногда необходимо временно увеличить дозу ГКС для приема внутрь.
Для снижения риска возникновения кандидоза полости рта и глотки пациент должен прополоскать рот водой после каждой ингаляции препарата Пульмикорт.
Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.
Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Пульмикорт не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 30[0]С. Срок годности — 24 месяца.
Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света. После открытия конверта, содержащиеся в нем контейнеры, следует хранить в холодильнике и использовать в течение 3 месяцев.
Открытый контейнер следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 12 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Суспензия для ингаляций: 2 мл (1 доза) в контейнере, в упаковке 20 контейнеров.
1 мл1 конт.
будезонид*125 мкг250 мкг
-«-250 мкг500 мкг
-„-500 мкг1 мг
* — в РФ принято написание непатентованного международного наименования — будесонид