Фармакологическое действие: Дневной транквилизатор — производное бензодиазепина. Механизм действия Рудотеля обусловлен его конкурентным стимулированием GABA-рецепторов. Рудотель вызывает выраженный анксиолитический и слабый, практически не влияющий на самоконтроль, седативный эффект. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротического напряжения, общее двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Стабилизирует физическую активность. Пациент приобретает способность ясно и критически оценивать свое заболевание. При этом Рудотель не оказывает антидепрессивного и антипсихотического действия.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь абсорбируется 49−75% медазепама.
Cmax в плазме крови достигается через 1−2 ч.
Распределение
Медазепам практически полностью (99.8%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Медазепам метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления. Основными фармакологически активными метаболитами медазепама являются оксазепам (7.1% дозы), десметилмедазепам, диазепам и десметилдиазепам (нордиазепам). Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и, вероятно, оказывает выраженное седативное действие.
Выведение
Метаболиты, в основном связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63−85%) и через кишечник (15−37%). T1/2 составляет 20−176 ч. Метаболиты имеют длительные T1/2, поэтому после завершения приема медазапама еще в течение 3−14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме крови.
Дозировка: Взрослым при амбулаторном лечении назначают по 10−20 мг (1−2 таб.)/сут, из которых утром и днем принимают по 5 мг (1/2 таб.), а вечером — 10 мг (1 таб.). Максимальная суточная доза — 40 мг (4 таб.).
В условиях стационара назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 60 мг (6 таб.).
Режим дозирования препарата для детей устанавливают в зависимости от возраста. Разовые и суточные дозы приведены в таблице.
ВозрастРазовая дозаСуточная доза
1−2 года1 мг2−3 мг
3−6 лет1−2 мг3−6 мг
7−10 лет4−8 мг6−24 мг
старше 10 лет6−10 мг20−60 мг
Рудотель принимают перед едой, запивая небольшим количеством жидкости.
Передозировка: Симптомы: чувство усталости, оцепенение, атаксия, тахикардия, понижение АД, гипотония мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания. В результате длительного периода полувыведения фармакологически активных метаболитов симптомы передозировки могут длиться достаточно долго.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и натрия сульфата; наблюдение за дыханием и кровообращением; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез и гемодиализ обычно мало или совсем неэффективны.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Рудотель (особенно в высоких дозах) может потенцировать действие барбитуратов, снотворных препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, этанола и этанолсодержащих препаратов, средств для наркоза и опиоидных анальгетиков.
Показания: Для применения у взрослых
беспокойство, агрессивные состояния и страхи непсихотического характера;
психосоматические и психовегетативные жалобы (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме);
психотически обусловленные состояния страха и беспокойства (как вспомогательное средство);
дополнение к психотерапевтическому лечению.
Для применения у детей
«школьные» неврозы;
психическая лабильность;
чрезмерная возбудимость.
Противопоказания: myasthenia gravis;
повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Беременность и лактация: При беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует строго придерживаться показаний к применению Рудотеля.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможная первая реакция на прием препарата — чувство легкой усталости, а также головная боль, корректируемая снижением дозы. У пожилых пациентов и детей при приеме Рудотеля возможны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью — атаксия, корригируемая снижением дозы.
Со стороны половой системы: потеря либидо, импотенция, нарушения менструального цикла.
Со стороны органов дыхания: редко — альвеолярная гиповентиляция (у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких при приеме в высоких дозах).
Общие указания: Рудотель с осторожностью назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени.
Рудотель следует назначать только на короткое время, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости.
Во время лечения Рудотелем следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.
Использование в педиатрии
Детям препарат назначают строго по показаниям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Рудотель оказывает отрицательное влияние на способность к управлению автотранспортными средствами.
Условия хранения: Препарат следует хранить в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 50 шт.
1 таб.
медазепам10 мг