Фармакологическое действие: Трициклический антидепрессант. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное, анксиолитическое и анальгезирующее действие.
Механизм антидепрессивного действия связан с ингибированием (в равной мере) обратного захвата норадреналина и серотонина.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь Саротена Ретард Cmax амитриптилина в плазме крови достигается через 4−10 ч и остается стабильной в течение более длительного времени, чем после приема cаротена в форме таблеток. После приема cаротена и Саротена Ретард в равных дозах Cmax амитриптилина во втором случае ниже. Полагают, что с этим связано менее выраженное кардиотоксическое действие Саротена Ретард.
Биодоступность амитриптилина составляет около 60%.
Распределение
Связывание с белками плазмы — около 95%. Равновесная концентрация устанавливается через 1−2 недели курсового применения.
Метаболизм
Метаболизм амитриптилина осуществляется посредством деметилирования и гидроксилирования. Главным метаболитом амитриптилина является нортриптилин.
Выведение
T1/2 амитриптилина составляет в среднем 25 ч (16−40 ч), T1/2 нортриптилина — около 27 ч.
Выводится амитриптилин в основном с мочой, и, частично, с калом.
Дозировка: При депрессии взрослым в начале лечения препарат назначают в дозе 50 мг (1 капсула) вечером. При необходимости через 1−2 недели суточную дозу увеличивают до 100−150 мг (2−3 капсулы) вечером.
После достижения выраженного улучшения суточная доза может быть уменьшена до минимальной эффективной, обычно до 50−100 мг/сут (1−2 капсулы).
После достижения терапевтического эффекта рекомендуется продолжать применение Саротена Ретард еще в течение 4−6 месяцев.
В поддерживающих дозах с целью профилактики рецидива Саротен Ретард принимают длительно, до нескольких лет.
Пациентам пожилого возраста в начале лечения назначают саротен в форме таблеток в дозе 30 мг/сут (по 10 мг 3 раза/сут). Через несколько дней назначают Саротен Ретард в дозе 50−100 мг/сут (1−2 капсулы/сут) вечером.
При хроническом болевом синдроме взрослым препарат назначают в дозе 50−100 мг/сут (1−2 капсулы/сут) вечером. Начинать лечение можно с приема саротена в форме таблеток по 25 мг 1 раз/сут вечером.
Передозировка: Симптомы: угнетение или возбуждение ЦНС. Выраженные проявления антихолинергического (тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания) и кардиотоксического (аритмии, гипотензия, сердечная недостаточность) действия, судорожные расстройства, гипертермия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Если амитриптилин был принят внутрь, необходимо как можно быстрее провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Рекомендуется мониторинг сердечной деятельности в течение 3−5 дней. Не следует применять адреналин. При судорожных расстройствах можно назначить диазепам. Лечение следует проводить в стационаре.
Лекарственное взаимодействие: Амитриптилин может усиливать действие средств, оказывающих угнетающиее влияние на ЦНС (в т.ч. барбитуратов, этанола).
При одновременном применении амитриптилина с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.
Амитриптилин усиливает действие антихолинергических препаратов. Амитриптилин усиливает действие симпатомиметиков, в т.ч. адреналина, норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивный эффект клонидина, бетанидина и гуанетидина.
Следует учитывать, что трициклические антидепрессанты (в т.ч. амитриптилин) и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с циметидином возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
Показания: депрессии, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, нарушениями сна;
лечение эндогенных депрессий моно- и биполярного типа, инволюционных, маскированных и климактерических депрессий;
алкогольная депрессия;
реактивные депрессии;
шизофренические депрессии (в комбинации с нейролептиками);
депрессивный невроз;
хронический болевой синдром.
Противопоказания: недавно перенесенный инфаркт миокарда;
нарушение внутрисердечной проводимости;
острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами;
закрытоугольная глаукома;
применение одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены;
повышенная чувствительность к амитриптилину.
Беременность и лактация: Саротен Ретард не рекомендуется назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Побочное воздействие: Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость и/или кисло-горький привкус во рту, тошнота, рвота, стоматит; редко — холестатическая желтуха, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, запоры; значительно реже — задержка мочеиспускания. Эти симптомы обычно возникают в начале лечения, затем, как правило, уменьшаются.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, аритмии, ортостатическая гипотензия, нарушения внутрисердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически.
Со стороны ЦНС: возможны сонливость, слабость, нарушение концентрации внимания, головные боли, головокружение, (эти нарушения, нередко возникающие в начале терапии амитриптилином, уменьшаются в процессе лечения); реже (особенно при применении в высоких дозах)- дезориентация, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные нарушения, тремор и судороги; редко — тревога.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: возможны повышенное потоотделение, увеличение веса, снижение либидо.
Общие указания: Саротен Ретард следует назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, задержкой мочеиспускания, гипертрофией предстательной железы, тяжелыми заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы, гиперфункцией щитовидной железы.
Следует избегать одновременного применения амитриптилина и антихолинергических препаратов.
Не следует назначать одновременно с амитриптилином местные анестетики, содержащие адреналин или норадреналин.
Использование в педиатрии
Применение Саротена Ретард у детей не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Саротен Ретард следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 30 шт.
1 капс.
амитриптилина гидрохлорид50 мг