Фармакологическое действие: Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий, препятствуя репликации бактериальной ДНК.
Являясь дифторхинолоном, спарфлоксацин более активен в отношении грамположительных бактерий, без существенных изменений активности в отношении грамотрицательных бактерий, по сравнению с монофторхинолонами.
К препарату высокочувствительны аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae; аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp.
Препарат также активен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включая множественно-резистентные штаммы).
Препарат умеренно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa. Чувствительность метициллин-резистентных штаммов стафилококков к спарфлоксацину может колебаться в значительных пределах.
Несмотря на существующую перекрестную устойчивость спарфлоксацина и других фторхинолонов, некоторые микроорганизмы, резистентные к монофторхинолонам, чувствительны к спарфлоксацину.
Фармакокинетика: Всасывание
Спарфлоксацин относительно медленно всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3−6 ч и составляет 1.2−1.6 мг/л. Абсолютная биодоступность спарфлоксацина составляет 92%. Максимальный бактерицидный титр сыворотки крови после приема 400 мг спарфлоксацина – 1.3[+−]0.2 мг/мл.
Прием пищи не оказывает влияния на всасывание спарфлоксацина.
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 45%. Vd — 3.9[+−]0.8 л/кг. Спарфлоксацин хорошо проникает в ткани, органы и жидкости организма, создавая концентрации больше, чем в сыворотке крови. Спарфлоксацин проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Спарфлоксацин метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита.
Выведение
Спарфлоксацин выводится из организма, в основном, внепочечным путем (около 60%). T1/2 составляет 15−20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. У пожилых больных и больных с нарушениями функций печени коррекции дозы не требуется.
Дозировка: Назначают внутрь в 1−й день — по 400 мг (2 таб.) утром независимо от приема пищи, в последующие дни — по 200 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Передозировка: Специфического антидота нет. При случайной передозировке рекомендуется симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие: Поскольку спарфлоксацин способствует незначительному удлинению интервала QT (< 3%), следует избегать его применения у больных, получающих препараты, способствующие увеличению интервала QT (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса Iа и III).
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Спарфло, сульфата железа, сукральфата и антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия или магния, отмечается снижение всасывания спарфлоксацина. В связи с этим Спарфло следует принимать за 1−2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении спарфлоксацин практически не влияет на фармакокинетику теофиллина (в отличие от других фторхинолонов).
Спарфлоксацин увеличивает концентрации дигоксина в сыворотке крови, поэтому при одновременном приеме этих препаратов требуется тщательный контроль.
Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацина, но не влияет на его биодоступность.
Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.
Показания: инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, обострение хронических обструктивных болезней легких);
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. острый гнойный синусит, наружный и средний отит, мастоидит);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны, абсцессы, пиодермия, целлюлит, фурункулез, инфекционный дерматит, инфекционные осложнения ожоговой болезни);
сальмонеллез;
шигеллез;
инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит);
острый и рецидивирующий хламидиоз;
острая и хроническая гонорея;
хирургические инфекции.
Противопоказания: повышенная чувствительность к спарфлоксацину и другим препаратам группы хинолонов;
недостаточность глюкозо-6−фосфат-дегидрогеназы;
детский и подростковый возраст до 15 лет.
Беременность и лактация: Спарфло противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, незначительное увеличение уровня сывороточных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, бессонница.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия.
Общие указания: Во время лечения Спарфло и в течение 3 дней после окончания лечения больным следует избегать УФ-излучения.
Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий. При появлении жалоб лечение следует прекратить.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности –3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 6 шт.
1 таб.
спарфлоксацин200 мг
{PRING}крахмал маисовый, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк, хинолиновый желтый.