Фармакологическое действие: Комбинированный противомикробный препарат. Содержит сульфаметоксазол — сульфаниламид и триметоприм — производное диаминопиримидина. Сочетание этих двух активных веществ, каждое из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием Суметролима на метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует ее восстановление в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту.
Препарат активен в отношении Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Shigella spp., Salmonella typhi, Esherichia coli, Proteus spp.
К препарату устойчивы Mycobacterium tuberculosis, Spirochaeta spp., Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь быстро и почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1−3 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема.
Распределение
Хорошо распределяется в организме; высокие концентрации создаются в легких, почках, предстательной железе, спинномозговой жидкости, желчи, костях. Связывание с белками плазмы у сульфаметоксазола составляет 66%, у триметоприма — 45%.
Метаболизм
В большей степени биотрансформации подвергается сульфаметоксазол с образованием в основном ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выведение
T1/2 сульфаметоксазола составляет 9−11 ч, триметоприма — 10−12 ч; у детей T1/2 — более короткий. Выводится, главным образом, почками (80% принятой дозы в течение 72 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола; 50% триметоприма); незначительная часть — через кишечник.
Дозировка: Взрослым и детям старше 12 лет Суметролим назначают по 2 таб. 2 раза/сут (утром и вечером); в тяжелых случаях — по 3 таб. 2 раза/сут; при хронических инфекциях — в поддерживающей дозе — по 1 таб. 2 раза/сут.
Детям в возрасте до 12 лет устанавливают дозы в зависимости от возраста.
Возраст ребенкаТаблеткиСироп
1−2 годапо 1/4 таб. 2 раза/сут4 мл сиропа 2 раза/сут
2−6 летпо 1/4−1/2 таб. 2 раза/сут6−8 мл сиропа 2 раза/сут
6−12 летпо 1/2−1 таб. 2 раза/сут8−16 мл сиропа 2 раза/сут
Минимальный курс терапии Суметролимом составляет 4 дня; после исчезновения симптомов заболевания лечение продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения препаратом более длительный и зависит от течения болезни.
Препарат следует принимать после еды.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, депрессия, лихорадка, гематурия, кристаллурия, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.
Лечение: промывание желудка, прием жидкостей внутрь, гемодиализ, в/м введение фолиевой кислоты.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Суметролима и антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается действие последних из-за замедления их инактивации и высвобождения из связи с белками.
При одновременном применении триметоприма и дифенина есть вероятность появления и усиления токсических эффектов последнего (нистагм, атаксия, нарушение психики), так как его биотрансформация в печени замедляется. Имеются также данные об усилении действия дифенина при одновременном применении сульфаметоксазола, что связывают с угнетением его метаболизма, а также возможным высвобождением дифенина из связи с альбуминами плазмы.
При сочетанном применении Суметролима с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемизирующего эффекта, что связано с повышением концентрации свободной фракции препарата. Однако имеются данные об отсутствии фармакокинетического взаимодействия между глибенкламидом и Суметролимом.
Одновременное применение Суметролима и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия Суметролима с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками плазмы и повышение их концентрации в несвязанном виде.
При одновременном применении диуретиков и Суметролима повышается вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.
Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном применении с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови. Во избежание уменьшения биодоступности Суметролима, его следует принимать за 1 ч до или через 4−6 ч после приема колестирамина.
В случае одновременного применения хлоридина и Суметролима противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит);
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит);
гонорейный уретрит;
инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит);
инфекции кожи (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция);
септицемия.
Противопоказания: выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек;
заболевания системы кроветворения;
I и III триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
ранний детский возраст до 6 мес;
повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Беременность и лактация: Суметролим противопоказан к применению в I и III триместрах беременности.
При необходимости применения Суметролима в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: глоссит, тошнота, рвота, диарея; редко — нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; у больных с дефицитом глюкозо-6−фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.
Со стороны ЦНС: головная боль, общая слабость.
Аллергические реакции: экзантема; редко — ангионевротический отек.
Общие указания: Пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции почек Суметролим можно назначать в сниженных дозах с целью уменьшения риска кумуляции; в этих случаях рекомендуется контроль концентрации активных веществ в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушениями функции печени, анемиями с дефицитом фолиевой кислоты, больным с хроническим алкоголизмом и пациентам, принимающим иммунодепрессанты.
Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Если во время применения препарата отмечается возникновение экзантемы или других аллергических реакций, прием Суметролима следует немедленно прекратить.
В период проведения терапии Суметролимом следует обеспечить адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза.
В период применения Суметролима, особенно в высоких дозах, не следует применять ацидофицирующие мочу средства (аскорбиновую кислоту, гексаметилентетрамин), так как возможно развитие кристаллурии. Кислая среда благоприятствует выпадению в осадок сульфаниламидов и их ацетилированных метаболитов.
У больных, принимающих антикоагулянты непрямого действия, следует соблюдать осторожность в начале и при завершении курса лечения Суметролимом, чаще контролировать уровень протромбина.
Контроль лабораторных показателей
При длительной терапии Суметролимом рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови, показателей функционального состояния печени и почек.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25[0]C). Срок годности таблеток — 5 лет. Срок годности сиропа — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
сульфаметоксазол400 мг
триметоприм80 мг
Сироп: 100 мл во флаконе.
4 мл
сульфаметоксазол100 мг
триметоприм20 мг