Фармакологическое действие: Селективный антагонист периферических гистаминовых H1−рецепторов, метаболит гидроксизина. Оказывает противоаллергическое действие, ингибируя позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (в основном, эозинофилов); также снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как PAF (тромбоцит-активирующий фактор) и субстанция Р.
Зиртек подавляет кожные реакции у больных, страдающих холодовой крапивницей и дермографизмом. При применении препарата в дозе от 5 до 10 мг у больных легкой формой астмы практически полностью блокировалось развитие бронхоспазма, вызванного высокой концентрацией гистамина, введенного в виде аэрозоля.
Шестинедельное исследование с участием 168 больных аллергическим ринитом в сочетании с астмой легкой и средней тяжести продемонстрировало эффективность цетиризина в дозе 10 мг при рините и показало безопасность применения цетиризина у больных с аллергическим ринитом и астмой легкой и средней тяжести.
Назначение высоких доз цетиризина, превышающих в 6 раз суточную терапевтическую дозу (60 мг/сут) и плацебо в качестве контроля в течение 7 дней не выявило удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие препарата начинается через 20 мин после однократного приема разовой дозы 10 мг у 50% больных и через 1 ч – у 95% и сохраняется в течение 24 ч; не обнаружено толерантности к его антигистаминному действию. Кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину через 3 дня после прекращения приема препарата.
Применение Зиртека в терапевтических дозах 10 мг/сут улучшало качество жизни больных круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема препарата внутрь Cmax цетиризина в плазме достигается в пределах 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови. Обладает низким Vd (0.5 л/кг), не проникает внутрь клетки. Применение Зиртека в дозе 10 мг/сут не приводило к кумуляции цетиризина.
Метаболизм
Цетиризин практически не метаболизируется в печени.
Выведение
После однократного приема разовой дозы T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6−12 лет — 6 ч; у детей 2−6 лет — 5 ч.
У больных с нарушениями функции почек системный клиренс цетиризина уменьшается. При КК выше 40 мл/мин фармакокинетические свойства препарата не отличались от показателей здоровых добровольцев. У больных с умеренным нарушением функции почек T1/2 цетиризина увеличивался в 3 раза, а клиренс уменьшался на 70%. У больных, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), при приеме цетиризина в разовой дозе 10 мг  T1/2 препарата был увеличен в 3 раза, а клиренс уменьшался на 70%.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при приеме 10−20 мг отмечалось удлинение T1/2 цетиризина на 50%, тогда как клиренс уменьшался на 40%.
Дозировка: Взрослым и детям старше 6 лет назначают 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в виде капель для приема внутрь — по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут или по 2.5 мг (5 капель) утром и вечером.
Больным с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности назначают половину рекомендуемой дозы.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Передозировка: Симптомы: возможно — сонливость, беспокойство средней интенсивности, зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, утомляемость, тремор, тахикардия. Ни в одном из описанных случаев передозировки не отмечалось летального исхода или развития угрожающего жизни состояния.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие: Активное вещество препарата Зиртек — цетиризин — не взаимодействует с другими лекарственными средствами. Совместное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Показания: Симптоматическая терапия взрослых и детей старше 2 лет:
при круглогодичном и сезонном аллергическом рините;
при аллергическом конъюнктивите;
при дерматозах, протекающих с зудом;
при крапивнице (включая хроническую идиопатическую крапивницу) и отеке Квинке.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Предпочтительно воздерживаться от применения Зиртека при беременности.
Так как цетиризин выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного или эмбриотоксического действия препарата.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в отдельных случаях — диспептические расстройства.
Со стороны ЦНС: возможно нерезко выраженная и быстро проходящая сонливость, головная боль, утомляемость; в отдельных случаях — возбуждение.
Аллергические реакции: очень редко — кожные проявления, ангионевротический отек.
Препарат в целом хорошо переносится. Побочные явления возникают редко, обычно имеют слабо выраженный и транзиторный характер.
Общие указания: Зиртек при использовании в рекомендуемых дозах не усиливает действие алкоголя (при его содержании в крови до 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Объективные методы изучения способности управления потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 10 мг.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 15[0] до 25[0]C. Срок годности таблеток — 4 года. Срок годности капель — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Состав и форма выпуска: [OTC]Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 7 шт.
1 таб.
цетиризина гидрохлорид10 мг
микрокристаллическая целлюлоза, таблетоза, аэросил-200, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400.
[OTC]Капли для приема внутрь: 10 мл во флаконе.
1 мл1 фл.
цетиризина гидрохлорид10 мг100 мг
глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабен, натрия ацетат, уксусная кислота.