Фармакологическое действие: Полусинтетический пенициллин из группы циклических уреидопенициллинов. Обладает широким спектром действия. Действует бактерицидно. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов. Высокоактивен в отношении синегнойной палочки, включая штаммы, резистентные к карбенициллину и аминогликозидам. К мезлоциллину чувствительны E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus, Providencia, Morganella; Haemophilus influenzae, Neisseria; Streptococcus spp., включая Str. pneumoniae, стафилококки, не продуцирующие бета-лактамазу, Enterococcus faecalis, Listeria, Corynebacterium, анаэробные возбудители — Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium.
Микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы, а также легионеллы, хламидии и микоплазмы, все штаммы Haemophilus, резистентные к ампициллину, нечувствительны к мезлоциллину. При этом полная перекрестная резистентность с ампициллином отсутствует.
Дозировка: Устанавливают индивидуально. Вводят в/в или в/м. Для взрослых и подростков старше 14 лет суточная доза составляет 80−150 мг/кг/сут, кратность — 3 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 200−300 мг/кг/сут и применять по 4−5 г 3 раза/сут или по 10 г 2 раза/сут. При гонорее применяют в/м или в/в в дозе 1−2 г однократно. При послегонорейном уретрите, в случае необходимости, показано длительное лечение.
Для новорожденных с массой тела менее 3 кг и недоношенных детей доза составляет 75 мг/кг 2 раза/сут. Для грудных детей с массой тела более 3 кг, а также для детей в возрасте до 14 лет — по 75 мг/кг 3 раза/сут.
При КК 30−10 мл/мин разовая доза составляет 3/4 обычной дозы (или 1/2 максимальной дозы); при КК менее 10 мл/мин — 1/2 обычной дозы (или 1/3 максимальной). У детей с выраженной почечной недостаточностью следует применять не более 1/2 обычной дозы мезлоциллина, которая устанавливается с учетом возраста.
При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует еще раз снизить.
С целью профилактики инфекций при оперативных вмешательствах разовая доза для взрослых варьирует от 2 до 10 г, для детей — 100 мг/кг; частота и длительность применения зависят от вида операции и клинической ситуации. При стрептококковых инфекциях лечение следует проводить не менее 10 дней, с целью кратковременной профилактики при оперативных вмешательствах — не более 3 дней.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к мезлоциллину возбудителями, в т.ч. заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония), почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (включая сальмонеллез), желчного пузыря и желчевыводящих путей, органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея), в акушерской практике, заболевания кожи и мягких тканей, костей и суставов, сепсис, перитонит, менингит, эндокардит, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний у больных со сниженным иммунитетом.
Профилактика инфекций при оперативных вмешательствах.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к пенициллинам.
Побочное воздействие: Возможны тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул или диарея, которая обычно исчезает в ходе лечения или после отмены препарата; возникают кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы. Нарушения вкуса и обоняния. Иногда — временный подъем глютаминово-щавелевоуксусной трансаминазы и глютаминово-пировиноградной трансаминазы сыворотки крови, повышение ЩФ, гипокалиемия, увеличение билирубина, креатинина и остаточного азота в сыворотке, положительный тест Кумбса; редко — медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит или васкулит; болезненность или тромбофлебит в месте инъекции. В отдельных случаях — анафилактический шок, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения. При бактериемии (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
При введении мезлоциллина в повышенных дозах, применении неадкватной дозы у пациентов с нарушениями функции почек и воспалительными заболеваниями головного мозга возможно развитие состояния возбуждения (вследствие высокой концентрации мезлоциллина в ликворе и спинномозговой жидкости), которое проявляется миоклонией, судорогами.
Общие указания: С особой осторожностью применяют у пациентов с повышенным риском развития аллергических реакций (при бронхиальной астме, аллергическом рините, крапивнице), при этом следует иметь в виду возможность развития тяжелых гиперергических реакций.
При появлении крапивницы мезлоциллин необходимо отменить; лечение другими препаратами пенициллинового ряда противопоказано.
При повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам, например цефалоспоринам, существует вероятность перекрестной аллергической реакции.
При длительном или повторном применении мезлоциллина возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. При возникновении на фоне лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены мезлоциллина и назначения соответствующей терапии (препараты, уменьшающие перистальтику, в таких случаях противопоказаны).
При применении у больных с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена любой этиологии необходимо учитывать содержание натрия в мезлоциллине.
При длительном лечении необходим регулярный контроль картины периферической крови. При заболеваниях, вызванных неизвестными или менее чувствительными возбудителями, угрозе генерализации инфекции, суперинфекциях, смешанных инфекциях рекомендуется лечение в комбинации с другими бактерицидными средствами. Применение мезлоциллина у взрослых в суточной дозе более 20 г возможно лишь в отдельных случаях.
На фоне лечения возможны ложноположительные результаты нингидриновой пробы, неферментативной реакции сахара крови, пробы Кумбса, а также реакций, свидетельствующих об уровне уробилиногена и протеинурии.
При одновременном введении мезлоциллина и высоких доз гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов следует регулярно контролировать свертываемость крови.
При одновременном применении с пробенецидом происходит задержка выведения мезлоциллина почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.