Фармакологическое действие: Антиаритмическое средство класса I A, обладает мембраностабилизирующей активностью. Понижает возбудимость, проводимость и автоматизм сердечной мышцы, подавляет образование импульсов в эктопических очагах, обладает местноанестезирующим действием. Несколько понижает сократимость миокарда и АД.
Фармакокинетика: При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15−20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.
Период полувыведения прокаинамида составляет 2.5−4.5 ч, а при нарушении функции почек — 11−20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Выводится почками, 50−60% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Дозировка: Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости — по 250−500 мг каждые 3−6 ч.
При в/м введении — по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3−6 ч.
При в/в струйном введении разовая доза — 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500−600 мг.
Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь — 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза — 1 г.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении прокаинамида с другими антиаритмическими препаратами возможно аддитивное действие на сердце. Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов. Прокаинамид усиливает холинолитическое действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, усиливает действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с прокаинамидом препаратов, вызывающих угнетение костного мозга, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
Показания: Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий.
Противопоказания: Артериальная гипотония, синоатриальная и AV блокады II-III степени, внутрижелудочковые блокады, хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; выраженная почечная недостаточность; аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией; повышенная чувствительность к прокаинамиду.

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении возможны коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, горечь во рту.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, расстройства сна, спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость), лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Общие указания: Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5−9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.
Прокаинамид в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.