Фармакологическое действие: Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Препарат ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в гладкую мускулатуру сосудов и сердечную мышцу. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым воздействием на гладкую мускулатуру стенки сосудов. Стамло расширяет периферические артериолы, приводя к снижению постнагрузки, снижает ОПСС, практически не вызывая рефлекторной тахикардии. На фоне применения препарата снижается как систолическое, так и диастолическое АД.
Снижение ОПСС и улучшение диастолической функции левого желудочка приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Препарат расширяет коронарные артерии и артериолы, устраняет спазм и улучшает коллатеральное кровообращение, что приводит к увеличению доставки кислорода к миокарду.
На фоне применения препарата следует ожидать снижение риска развития приступов стенокардии, инфаркта миокарда, острых нарушений мозгового кровообращения, а также случаев внезапной смерти в наиболее опасные утренние часы.
Обладает антиатерогенной активностью.
Препарат оказывает пролонгированное действие.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax достигается в среднем в течение 6−12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы in vitro очень высокое (95−98 %). Vd составляет 21 л/кг.
Css достигается приблизительно через 7−8 дней приема препарата.
Метаболизм
Амлодипин в минимальной степени подвержен эффекту «первого прохождения». В результате биотрансформации образуются метаболиты, не имеющие значительной фармакологической активности.
Выведение
T1/2 составляет 35−50 ч. Выводится, в основном, с мочой как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При снижении функции печени удлиняется T1/2, однако концентрация его в крови существенно не меняется.
Дозировка: Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сутки.
Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Передозировка: Симптомы: выраженная артериальная гипотония.
Лечение: промывание желудка, введение сосудосуживающих препаратов и глюконата кальция, контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Лекарственное взаимодействие: Не отмечено фармакологического взаимодействия препарата Стамло с дигоксином и циметидином, что было документировано во время контрольных клинических испытаний у добровольцев. Амлодипин не изменял концентрации и скорости выведения дигоксина, а также времени полувыведения и времени достижения максимальной концентрации в крови циметидина.
Исследования на добровольцах показали, что амлодипин лишь незначительно изменяет воздействие варфарина на протромбиновое время.
Показания: артериальная гипертензия;
стенокардия Принцметала;
стабильная стенокардия напряжения.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препаратам дигидропиридиновой группы.
Беременность и лактация: Не рекомендуется назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — отеки лодыжек и стоп, сердцебиение, приливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления. Описаны единичные случаи появления желтухи или повышения уровня печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: в единичных случаях — кожный зуд, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: судороги мышц, одышка.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат пациентам со сниженной функцией печени.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижение дозы препарата не требуется.
Стамло можно назначать как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.
При одновременном применении препарата с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного действия, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка не сообщалось о развитие побочных эффектов. Однако, комбинировать амлодипин и бета-адреноблокаторы у больных со значительным снижением функции левого желудочка необходимо с большой осторожностью.
Данных по применению Стамло в педиатрии нет.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25[0]С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
амлодипина бесилат5 мг
-«-10 мг
{PRING}микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат двухосновной безводный, натрия гликолат, магния стеарат.