РОЦЕФИН (ROCEPHIN)
Рег. номер: П-8-242 №008032 23.10.96Состав и форма выпуска: порошок д/инъекц. 250 мг, 500 мг, 1 г: фл. 1 шт. в компл. с растворителем; порошок д/инъекц. 250 мг, 500 мг, 1 г: фл. 1 шт в компл. с растворителем; порошок д/инъекц. 1 г: фл. 50, 100 и 143 шт.; порошок д/инъекц. 2 г: фл. 1 шт.
Активен в отношениии грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие
Фармакокинетика: Всасывание
Биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет около 100%.
Распределение
Связывание с альбумином плазмы варьирует от 85% до 95%.
После в/в введения цефтриаксон быстро проникает в межтканевую жидкость, где в течение более чем 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов. При менингите у детей (в т.ч. новорожденных) цефтриаксон проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2−24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Выведение
T1/2 цефтриаксона у здоровых взрослых составляет около 8 ч.
Цефтриаксон выводится в неизмененном виде: у взрослых 50−60% почками; 40−50% с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T1/2 обычно вдвое больше, чем у здоровых взрослых.
У новорожденных детей почками выводится около 70% цефтриаксона.
Увеличение T1/2 возможно у пациентов с одновременным выраженным нарушением функции печени и почек.
Дозировка: Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1−2 г Роцефина 1 раз/сут. В зависимости от клинической ситуации суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают в дозе 20−50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При расчете дозы степень доношенности ребенка не учитывают.
Грудным детям (с 3 недели жизни) и детям в возрасте до 12 лет назначают по 20−80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозу для взрослых.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Как правило, введение препарата необходимо продолжать еще в течение 48−72 ч после нормализации температуры.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз/сут. При идентификации возбудителя и степени его чувствительности к препарату дозу можно скорректировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 7 дней для чувствительных штаммов St. pneumoniae.
При гонорее рекомендуют вводить 250 мг в/в однократно.
Для профилактики послеоперационных осложнений рекомендуют вводить однократно 1−2 г Роцефина (в зависимости от степени опасности заражения) за 30−90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5−нитроимидазолов.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется лишь при значениях КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/м введения 250 мг или 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 5 мл, а 1 г в 10 мл воды для инъекций. Препарат вводят в/в медленно в течение 2−4 мин.
Для в/в вливаний растворяют 2 г препарата Роцефин в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция. Обычно используют следующие базовые растворы: физиологический раствор; 5% или 10% раствор глюкозы; 5% раствор левулозы; 0.45% раствор натрия хлорида + 2.5% раствор глюкозы.
В/в дозы 50 мг/кг массы тела и более следует вводить капельно в течение по крайней мере 30 мин.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Роцефин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Роцефин и аминогликозиды обладают синергизмом действия в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При одновременном применении высоких доз Роцефина и «петлевых» диуретиков, например, фуросемида, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что Роцефин повышает нефротоксичность аминогликозидов.
Пробенецид не оказывает влияния на выведение Роцефина.
Фармацевтическое взаимодействие.
Раствор Роцефина несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (как при приготовлении, так и при введении).
Показания: Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
сепсис;
менингит;
инфекционные заболевания органов брюшной полости (в т.ч. перитонит);
инфекционные заболевания костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом;
инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмонии);
инфекционные заболевания половых органов (в т.ч. гонорея).
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
Беременность и лактация: Безопасность применения препарата при беременности не установлена.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных факторов на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие потомства. У приматов явлений эмбриотоксичности или тератогенности не наблюдалось.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; редко увеличение активности трансаминаз, затемнение на эхограмме желчного пузыря.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, экссудативная полиформная эритема; редко анафилактоидные или анафилактические реакции.
Местные реакции: в редких случаях флебит. В/м введение без лидокаина является болезненным.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (микозы половых путей).
Прочие: олигурия, увеличение креатинина сыворотки, лихорадка, озноб, нарушение свертываемости крови.
Частота всех побочных действий не превышает 2%.
Общие указания: При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение.
После употребления алкоголя вслед за приемом Роцефина не наблюдалось эффектов, сходных с действием дисульфирама (тетурама).
Использование в педиатрии
Новорожденным детям с гипербилирубинемией, особенно недоношенным, Роцефин следует назначать с осторожностью.
Условия хранения: Свежеприготовленные растворы Роцефина физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок для инъекций: во флаконах по 1 шт. в упаковке в комплекте с растворителем.
1 фл.
цефтриаксон250 мг
-
-
Растворитель: 1% раствор лидокаина в ампулах по 2 мл и 3 мл.
Порошок для инъекций: во флаконах по 1 шт. в упаковке в комплекте с растворителем.
1 фл.
цефтриаксон250 мг
-
-
Растворитель: вода для инъекций в ампулах по 5 мл и 10 мл.
Порошок для инъекций: во флаконах по 50, 100 и 143 шт. в упаковке.
1 фл.
цефтриаксон1 г
Порошок для инъекций: во флаконах по 1 шт. в упаковке.
1 фл.
цефтриаксон2 г
вернуться к списку